Состав
действующие вещества: индометацин, прохлорперазина малеат, кофеин;
1 таблетка содержит индометацина 25 мг, прохлорперазина малеат 2 мг, кофеина 75 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная (Е 330), натрия гидрокарбонат (Е 500), сорбит (Е 420), сахарин натрия (Е 954), лимонный ароматизатор, полиэтиленгликоля глицерилкаприлокапрат, диметикон (Е 900).
Лекарственная форма
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого или слегка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при мигрени. Код АТХ N02C X.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Три активных ингредиента Дифметре® выявили специфическую фармакологическую активность в лечении мигрени и головной боли.
В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) индометацин по структуре близок к серотонину и демонстрирует выраженное обезболивающее действие и свойство сужать сосуды головного мозга. Кофеин имеет холинергический аналгезирующий влияние на ЦНС. При его одновременном применении с НПВП доза НПВП, необходимая для облегчения боли, может быть уменьшена на 40 %. Прохлорперазин – это производное фенотиазина с антиеметичною активностью, обладающий центральными холинергическими аналгезивними свойствами.
В исследованиях мигрени у животных было доказано эффективность каждого из трех ингредиентов в снижении гипералгезии в дозах, в 10 раз меньших, чем эти же аналгетики отдельно. Комбинация трех действующих веществ значительно эффективнее, чем каждое из этих веществ отдельно. Кроме этого, индометацин и комбинация трех действующих веществ в препарате Дифметре® устраняли сенсибилизацию центральной и периферической нервной системы во время приступа мигрени.
Фармакокинетика.
Индометацин
После перорального применения индометацин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 - 2 часа после применения препарата. Более 90 % связывается с протеинами плазмы крови. Объем распределения составляет 0,34 - 1,57 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений. Конечный период полувыведения составляет 2 - 8 часов. 60% выводится с мочой в виде глюкуронидов, остаток выводится с калом.
Кофеин
После перорального применения кофеин быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается примерно через 1 час после приема. 35 % кофеина связывается с протеинами плазмы крови. Объем распределения составляет 0,53 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, основной метаболит – параксантин. Период полувыведения составляет примерно 4 - 5 часов. Выводится с мочой в виде 1-метилурацилової кислоты и 1-метилксантинової кислоты.
Прохлорперазин
После перорального применения прохлорперазин легко абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность низкая. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 - 5 часов после приема препарата. Объем распределения составляет 12,9 - 17,7 л/кг. Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 6,8 - 9 часов. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.
Фиксированная комбинация
Фармакокинетические свойства Дифметре® не отличаются от свойств каждого из компонентов препарата.
После перорального применения разовой дозы Дифметре® здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови составляла 1,9; 1,4; 2,4 часа для индометацина, кофеина и прохлорперазина соответственно. Период полувыведения после перорального применения разовой дозы Дифметре® здоровыми добровольцами составляет примерно 6 часов.
Показания
Неотложное лечение острых приступов мигрени с аурой и без нее (особенно у пациентов, у которых во время приступа мигрени возникает тошнота и рвота).
Лечение приступов головной боли напряжения.
Производитель: Италия BGP Produkts S.r.I. (Roma)
Срок годности: 04.2022
Больше информации на нашем сайте http://preparat.net +380 (96) 424-52-99 +380 (50) 200-63-81 +380 (93) 830-22-50